Alcaloide extraído da folha de coca, a cocaína foi isolada em 1862 e sintetizada 40 anos depois. A coca já era usada desde tempos pré-colombianos, na região dos Andes, como anestésico local, redutor de apetite e estimulante. Ainda hoje mascar folha de coca faz parte da cultura andina. Mas a concentração do alcaloide é pequena, gerando efeitos moderados, muito diferentes dos resultantes do consumo de cocaína. Na segunda metade do século 19, diversas preparações como os “vinhos de coca”, um tipo de elixir, eram vendidas na Europa e nos Estados Unidos. Havia até comprimidos com cocaína – os de um famoso laboratório eram indicados para aveludar a voz de cantores. O alcaloide ironicamente chegou a ser recomendado para tratamento do vício em ópio. Quando se descobriu que gerava dependência, deixou de ser usado, reaparecendo apenas no final do século 20, como droga recreativa.
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