A morfina foi isolada em 1806 e é considerada o primeiro alcaloide, classe de substâncias orgânicas nitrogenadas com características básicas, a exemplo da nicotina, cafeína e cocaína. Seu nome refere-se a Morfeu, deus do sono – uma das características do ópio, droga da qual se extrai a morfina, é seu efeito sonífero. O ópio, feito a partir da papoula, já era conhecido desde a Antiguidade Clássica e foi bastante usado ao longo da história (por exemplo, era um dos ingredientes da clássica teriaga). No século 19, muitos preparados de ópio estavam disponíveis nas farmácias. A morfina foi bastante usada como analgésico, até que seus efeitos colaterais, como o vício, obrigaram as autoridades a restringir seu uso. A descoberta da morfina e de outros alcaloides alavancou a indústria farmacêutica.
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